核心技术

     凯瑞斯德以独有的手性技术为基础,产学研紧密结合为依托,对医药中间体合成工艺路线创新性研发,实现节能、减排、低碳、环保的商业化生产

1.不对称催化氢化反应

   
   
手性药物在医药中占有很大的比例,研究发现,目前许多活性药物成分是单一的对映体,另外一个对映体在某些情况下,甚至还有一定的毒性。研究表明,单一的对映体可以显著提高药物的疗效。因此,得到高手性纯度的中间体或者原料药成了当今医药工业研发生产的首要任务。得到高手性纯度中间体的方法有很多,包括传统的拆分、手性诱导、酶法和不对称氢化。
     不对称加氢是最环保和经济的技术之一,也符合当下绿色化学的理念,是一种节能环保的工艺方法。凯瑞斯德生化专注于不对称氢化的研究,进行筛选合成高选择性的催化剂,这些催化剂适用于手性中间体和原料药的生产。目前,凯瑞斯德拥有一系列的高效的不对称氢化催化剂,并将其在生产基地江西隆莱生物制药有限公司规模化生产。
      凯瑞斯德生产基地江西隆莱拥有两个现代化的不对称加氢合成车间,反应釜从20L到2000L,材质有哈氏合金、不锈钢、搪瓷,反应釜的操作压力从常压到100个大气压,可以做不同温度范围的加氢反应。

 

2.我们的“手性工具箱”


       
不对称加氢催化剂有三个主要的发展阶段,凯瑞斯德目前拥有的专有催化剂属于第三代,并已申请了13个全球专利。
       
凯瑞斯德的五个催化剂可用于商业化规模的不对称氢化。利用不对称氢化的路线,凯瑞斯德探索开发了一些仿制药物中间体的全新的合成路线,这些中间体应用于如多佐胺,雷米普利,西它列汀度鲁特韦和度洛西汀等原料药的中间体的合成。另外,这些催化剂也大量用在客户定制合成的项目上,这些客户定制合成项目得到了广大用户的高度认可和好评。
       凯瑞斯德拥有的催化剂具有高选择性的特点,氢化后的产品手性纯度可以达到99.5%以上;另外,催化剂也有很较广泛的应用性,适用于多种底物的不对称还原,如烯胺、酮等。目前多个催化剂已经工业化生产。

 

3. 催化剂生产 
 
      凯瑞斯德拥有多个不对称氢化催化剂的世界专利,这些催化剂已经形成“手性工具箱”效应。我们利用此项技术改进了一系列医药中间体的合成路线的创新性优化,比如:阿瑞吡坦、多佐胺、雷米普利、西它列汀、度洛西汀、度鲁特韦、Sacubitril等中间体的不对称合成。
     由于手性催化剂对空气较为敏感,合成工艺复杂,根据生产工艺特点及催化剂性质,凯瑞斯德/江西隆莱建立了一套催化剂的专用生产线,及无水无氧操作相关设备,如手套箱等。通过放大生产,优化催化剂合成工艺,为催化剂的供应提供了保障。
催化剂图片






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